欢迎访问中国药师编辑部！

你是第：17112414 位访问者

《中国药师》官方网站与投审稿系统变更通知[点击查看详情]

设为首页 | 加入收藏

国家科技部中国科技论文统计源期刊
中国科技核心期刊
WHO西太平洋地区医学索引(WPRIM)收录期刊
美国《化学文摘》收录期刊

新型三唑-薯蓣皂苷元衍生物的设计合成及其抗阿尔茨海默病活性初步评估

DOI：

中文关键词: 薯蓣皂苷元三唑阿尔茨海默病 NLRP3炎症小体

英文关键词:

基金项目:

作者	单位
宋良玉1 辛霁霏2 伍莉1	1. 川北医学院第二临床医学院南充市中心医院药学部个体化药物治疗南充市重点实验室 2. 成都市中西医结合医院

摘要点击次数: 182

全文下载次数: 149

中文摘要:

摘要：目的:基于薯蓣皂苷元的结构骨架,设计合成具有抗阿尔茨海默病（AD）的活性分子。方法:以薯蓣皂苷元为原料,通过缩合反应,在3-OH上引入抗AD的活性片段苯基1,2,3-三唑。利用MTT法评估薯蓣皂苷元衍生物对Aβ1-42诱导PC12细胞损伤的保护作用。通过ELISA法测定化合物G4在PC12细胞中对Aβ1-42聚集的影响,并通过蛋白质免疫印迹进行初步机制探究。结果:共设计合成6个新型三唑-薯蓣皂苷元衍生物。体外活性筛选发现化合物G4表现出明显优于先导物薯蓣皂苷元的神经细胞保护活性,且在5～40μmol·L-1浓度下未显示出细胞毒。此外,化合物G4还能有效抑制Aβ1-42的聚集,效果优于多奈哌齐;其抗AD机制可能通过抑制NLRP3炎症小体的信号通路,减少IL-1β、Caspase-1 P20蛋白,从而抑制Aβ产生而发挥神经细胞保护作用。结论:所设计合成的新型三唑-薯蓣皂苷元衍生物G4表现出强劲的抗AD活性,值得进一步深入研究。

英文摘要:

查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器

关闭