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甘露糖修饰姜黄素/人参皂苷Rb1脂质体的处方优选及体外脑靶向性评价

DOI：

中文关键词: 姜黄素人参皂苷Rb1 甘露糖脂质体处方优选脑靶向

英文关键词:

基金项目:辽宁省自然科学基金项目（编号：2019-MS-226）；

作者	单位
严德康;张新悦;王宇佳;郭睿博;李学涛;程岚	辽宁中医药大学药学院

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中文摘要:

摘要：目的:优化甘露糖（MAN）修饰姜黄素（Cur）/人参皂苷Rb1（GS-Rb1）共载脂质体（Lip）的处方,考察其体外靶向能力。方法:通过薄膜分散法-硫酸铵梯度法制备MAN-Cur/GS-Rb1-Lips,以包封率为考察指标,采用星点设计响应面法确定MAN-Cur/GS-Rb1-Lips最佳处方。采用荧光显微镜法考察了MAN-Cur/GS-Rb1-Lips在小鼠脑微血管内皮细胞（bEND.3）和小鼠来源神经瘤母细胞（N2a）主动靶向性。结果:通过Box-Behnken响应面法,最终确定脂质体的最优处方为DSPE-PEG2000-MAN 2 mg、卵磷脂88 mg、胆固醇10 mg、姜黄素1 mg、人参皂苷Rb1 1 mg、超声间隔7 s。经验证GS-Rb1和Cur的包封率分别为（89.97±2.74）%和（90.98±1.32）%。体外细胞摄取实验结果表明,bEND.3和N2a细胞对MAN-Cur/GS-Rb1-Lips的摄取效率相比于Cur/GS-Rb1-Lips有明显提高。结论:成功优化用于制备MAN-Cur/GS-Rb1-Lips的处方,经MAN修饰的Cur/GS-Rb1-Lips,其脑靶向能力显著提高,被认为是一种很有潜力的脑靶向纳米给药系统。

英文摘要:

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