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载芍药苷的甘草次酸修饰脂质聚合物杂化纳米粒体内靶向性分析

DOI：

中文关键词: 脂质聚合物杂化纳米粒芍药苷甘草次酸肝靶向组织分布

英文关键词:

基金项目:陕西省创新药物研究中心（编号：2017YWZX-02）；?西安市科技计划项目[编号：2017122SF/YX016（7）]；

作者	单位
周洁;王春柳;刘琪琪;安玉叶;宗时宇;刘洋;张红;李晔	1.陕西中医药大学 2.陕西省中医药研究院

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中文摘要:

摘要：目的:制备甘草次酸修饰的芍药苷（Pae）脂质聚合物杂化纳米粒（GA-LPHNPs-Pae）,并进行理化性质表征和体内靶向性评价。方法:采用两步法制备GA-LPHNPs-Pae,采用葡聚糖凝胶柱分离法进行GA-LPHNPs-Pae的纯化及包封率测定。SPF级昆明小鼠尾静脉注射2.8 ml·kg-1剂量后,采用Q Exactive Focus高分辨液质联用仪分析15,30,45,60,90,120,240 min时间点血液及心、肝、脾、肺、肾组织中Pae的分布情况。结果:所制备的GA-LPHNPs-Pae外观圆整、分布均匀,粒径、分散指数和Zeta电位分别为（96.98±0.39）nm、（0.104±0.005）、（-13.10±0.26）mV,包封率41.6%～52.3%。给药后15,45,60,240 min时,GA-LPHNPs-Pae组血药浓度均显著高于溶液组（P<0.01）;心脏、脾脏、肺脏中,GA-LPHNPs-Pae组和溶液组Pae含量均随时间下降,但在脾脏中药量蓄积峰值延后15 min。GA-LPHNPs-Pae组肾脏中药物消除速度4 h内不断下降,但远低于溶液组（P<0.01）。在肝脏中GA-LPHNPs-Pae组Pae含量一直高于溶液组（P<0.01）。结论:成功制备GA-LPHNPs-Pae,体内初步的靶向性分析表明,GA-LPHNPs-Pae可显著提高4h内Pae的肝脏组织蓄积量,显著延长其在小鼠体内的循环时间,尤其是在肝脏中的滞留时间,表明其具备肝靶向性。

英文摘要:

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